Bab II
TINJAUAN PUSTAKA
2.1 Pengertian Anastesi Lokal
Anastesi lokal ialah obat yang menghasilkan blockade konduksi atau blockade lorong natrium pada dinding saraf secara sementara terhadap rangsang transmisi sepanjang saraf, jika digunakan pada saraf sentral atau perifir. Anastesi lokal setelah keluar dari sraf diikuti oleh pulihnya konduksi saraf secara spontan dan lengkap tanpa diikuti oleh kerusakan struktur saraf. Semua obat anestetik lokal baru adalah sebagai rekayasa obat lama yang dianggap masih mempunyai kekurangan-kekurangan.
Kokain adalah obat anastetik pertama yang dibuat dari daun koka dan dibuat pertama kali pada 1884. Pengguanaa kokain aman hanya untuk anastetia topical. Penggunaan secara sistemik akan menyebabkan dampak samping keracunan system saraf, system kardiosirkulasi, ketagihan, sehingga dibatasi pembuatannya hanya untuk topical mata, hidung, dan tenggorokan.
2.2 Struktur Anestetik Lokal
Anastetik lokal ialah gabungan dari garam larut dalam air dan alkaloid larut dalam lemak dan terdiri dari bagian kepala cincin aromatic tak jenuh bersifat lipofilik, bagian badan sebagai penghubung terdiri dari cincin hidrokarbon dan bagian ekor yang terdiri dari amino tersier bersifat hidrolifik.
1. Bagian Lipofilik
Biasanya terdiri dari cincin aromatic (benzene ring) tak jenuh, misalnya PABA (para-amino-benzoic acid). Bagian ini sangat essensial untuk aktivitas anestesi.
2. Bagian Hidrofilik
Biasanya golongan amino tersier (dietil-amin)
Anastetik lokal dibagi menjadi dua golongan
1. Golongan Ester (-COOC-)
Kokain, benzokain (amerikain), ametocaine, prokain (novocaine), tetrakain (pontocaine), kloroprokain (nesacaine).
2. Golongan Amida (-NHCO-)
Lidokain (xylocaine, lignocaine), mepivakain (carbocaine), prilokain (citanest), bupivacain (marcaine), etidokain (duranest), dibukain (nupercaine), ropivakain (naropin), levobupivacaine (chirocaine).
2.3 Mekanisme Kerja
Obat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium (sodium channel), mencegah peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium, sehingga terjadi depolarisasi pada selaput saraf dan hasilnya tak terjadi konduksi saraf.
Potensi dipengaruhi oleh kelarutan dalam lemak, makin larut makin poten. Ikatan dengan protein (protein binding) mempengaruhi lama kerja dan konstanta dissosiasi (pKa) menentukan awal erja.
Konsentrasi minimal anestetika lokal (analog dengan mac, minimum alveolar concentration) dipengaruhi oleh :
1. Ukuran, jenis dan mielinisasi saraf.
2. pH (asidosis menghambat blockade saraf).
3. Frekuensi stimulasi saraf.
Mula kerja bergantung beberapa faktor, yaitu:
1. pKa mendekati pH fisiologis sehingga konsentrasi bagian tak terionisasi meningkat dan dapat menembus membrane sel saraf sehingga menghasilkan mula kerja cepat.
2. Alkalinisasi anestetika lokal membuat mula kerja cepat.
3. Konsentrasi obat anestetika lokal.
Lama kerja dipengaruhi oleh:
1. Ikatan dengan protein plasma, karena reseptor anestetika lokal adalah protein.
2. Dipengaruhi oleh kecepatan absorpsi.
3. Dipengaruhi oleh ramainya pembuluh darah perifer di daerah pemberian.
2.4 Farmakokinetik
A. Absorpsi
Sistemik dipengaruhi oleh:
1) Tempat suntikan
Kecepatan absorpsi sistemik sebanding dengan ramainya vaskularisasi tempat suntikan: absorbsi intervena > trakeal > interkostal > kaudal > para-servikal > epidural > pleksus brakial > skiatik > subkutan.
2) Penambahan vasokonstriktor
Adrenalin 5 µg/ml atau 1:200.000 membuat vasokontriksi pembuluh darah pada tempat suntikan sehingga dapat memperlambat absorpsi sampai 50%.
3) Karakteristik obat anestesi lokal
Obat anestei lokal terikat kuat pada jaringan sehingga dapat diabsorpsi secara lambat.
B. Distribusi
Dipengaruhi oleh ambilan organ (organ uptake) dan ditentukan oleh faktor-faktor:
1) Perfusi jaringan.
2) Koefisien partisi jaringan/darah
Ikatan kuat dengan protein plasma obat lebih lama didarah.
Kelarutan dalam lemak tinggi meningkatkan ambilan jaringan.3) Masa jaringan.
Otot merupakan tempat reservoir bagi anestika lokal.
C. Metabolisme dan Eksresi
1) Golongan ester
Metabolism oleh enzim pseudo-kolinesterase (kolinesterase plasma). Hidrolisa ester sangat cepat dan kemudian metabolit dieksresi melalui urin.
2) Golongan amida
Metabolisme terutama oleh enzim mikrosomal di hati. Kecepatan metabolism tergantung kepada spesifikasi obat anestetik lokal. Metabolismenya lebih lambat dari hidrolosa ester. Metabolit dieksresi lewat urin dan sebagian kecil dieksresi dalam bentuh utuh.
2.5 Indikasi Anestesi Lokal
1. Jika nyawa penderita dalam bahaya karena kehilangan kesadarannya, sebagai contoh sumbatan pernapasan atau infeksi paru.
2. Kedaruratan karena tidak ada waktu untuk mengurangi bahaya anestesi umum. Hal ini dapat terjadi pada beberapa kasus, seperti “lambung penuh”, dan pertus obstetric operatif, dan pada kasus-kasus diabetes, miatenia gravis, penyakit sel bulan sabit, usia yang sangat lanjut, atau debil, serta pembedahan yang lama pada reimplantasi jari-jari yang cedera.
3. Menghindari bahaya pemberian obat anestesi umum. Sebagai contoh pada porfiria intermiten akut, anestesi dengan halotan berulang, miotonia, dan gagal ginjal atau hepar.
4. Prosedur yang membutuhkan kerja sama dengan penderita, seperti pada perbaikan tendo, pembedahan mata, serta pemeriksaan gerakan faring.
5. Lesi superfisialis minor dan permukaan tubuh, seperti ekstrasi gigi tanpa penyulit, lesi kulit, laserasi minor, dan revisi jaringan parut.
6. Pemberian analgesi pascabedah. Contoh utama adalah sirkumsisi, torakotomi, herniorafi, tempat donor cangkok kulit, serta pembedahan abdomen.
7. Untuk menimbulkan hambatan simpatik, seperti pada free flap atau pembedahan reimplantasi, atau iskemia ekstremitas.
8. Jika penderita atau ahli bedah atau ahli anestesi lebih memakai anestesi lokal serta dapat meyakinkan para pihak lainnya bahwa anestesi lokal saja sudah cukup.
2.6 Kontraindikasi Terhadap Anestesi Lokal
1. Alergi atau hipersensitivitas terhadap obat anestesi lokal yang telah diketahui.
2. Kurangnya tenaga terampil yang mampu mengatasi dan atau mendukung teknik tertenbtu.
3. Kurangnya prasarana resusitasi
4. Infeksi lokal atau iskemia pada tempat suntikan.
5. Pembedahan luas yang membutuhkan dosis toksis anestesi lokal.
6. Distorsi anatomic atau pembentukan sikatriks.
7. Resiko hematoma pada tempat-tempat tertentu (sebagai contoh ruang epidura) akibat pengobatan dengan antikoagulan, kecenderungan pendarahan, atau hemophilia.
8. Jika dibutuhkan anestesu segera ( sebagai contoh partus sungsang yang terhambat) atau tidak cukup waktu bagi anestesi lokal untuk bekerja dengan sempurna.
9. Kurangnya kereja sama atau tidak adanya persetujuan dari pihak penderita.
2.7 Efek Samping Terhadap Sistem Tubuh
A. Sistem Kardiovaskular
· Depresi automatisasi miokard.
· Depresi kontraktilitas miokard.
· Dilatasi arteriolar.
· Dosis besar dapat menyebabkan disritmia/kolaps sirkulasi.
B. Sistem Pernapasan
Relaksasi otot polos bronkus. Henti napas akibat paralise saraf frenikus, paralise interkostal atau depresi langsung pusat pengaturan napas.
C. Sistem Saraf Pusat (SSP)
SSP rentan terhadap toksisitas anesthesia lokal, dengan tanda-tanda awal parestesia lidah, pusing, kepala terasa ringan, tidak sadar, konvulsi, koma. Tambahan adrenalin beresiko kerusakan saraf.
D. Imunologi
Golongan ester menyebabkan reaksi alergi lebih sering, karena merupakan derivate para-amino-benzoic acid (PABA) yang dikenal sebagai allergen.
E. Sistem musculoskeletal
Bersifat miotoksik (bupivakain > lidokain > prokain). Tambahan adrenalin beresiko kerusakan saraf. Regenerasi dalam waktu 3-4 minggu.
2.8 Anestetik Lokal yang Ideal
1. Poten dan bersifat sementara (reversible).
2. Tak menimbulkan reaksi lokal, sistemik atau alergik.
3. Mula kerja cepat dengan durasi memuaskan.
4. Stabil, dapat disterilkan.
5. Harganya murah.
Toksisitas bergantung pada:
1. Jumlah larutan yang disuntikan.
2. Konsentrasi obat.
3. Ada tidaknya adrenalin.
4. Vaskularisasi tempat suntikan.
5. Absorbsi obat.
6. Hipersensitivitas.
7. Usia.
8. Keadaan umum.
9. Berat badan.
10. Laju destruksi obat.
Beberapa anestetik lokal yang sering digunakan:
1. Kokain
· Hanya dijumpai dalam bentuk topical semprot 4% untuk mukosa jalan napas atas. Lama kerja 2-30 menit.
2. Prokain (novokain)
· Untuk infiltrasi: larutan 0,25-0,5%
· Blok saraf: 1-2 %.
· Dosis 15 mg/kgBB dan lama kerja 30-60 menit.
3. Kloropokain (nesakain)
· Derivate prokain dengan masa kerja lebih pendek.
4. Lidokain (lignocaine,xylocain,lidonest)
· Konsentrasi efektif minimal 0,25%
· Infiltrasi, mula kerja 10 menit, relaksasi otot cukup baik.
· Kerja sekitar 1-1,5 jam tergantunbg konsentrasi larutan.
5. Larutan standar 1 atau 1.5% nuntuk blok perifer
· 0.25-0.5% + adrenalin 200.000 untuk inflitrasi.
· 0.5% untuk blok sensorik tanpa blok motorik
· 1.0% untuk blok motorik dan sensoris
· 2.0% untuk blok motorik pasien berotor (muscular)
· 4.0% atau 10% untuk topical semprot farinf laring (pump spray)
· 5.0% untuk jeli untuk dioleska di pipa trakea
· 5.0% lidokain dicampur 5.0% prilokain untuk topical kulit
· 5.0% hiperbarik untuk analgesia intratekal (subaraknoid, subdural).
6. Bupivakain (marcain)
· Konsentrasi efektif minimal 0.125%
· Mula kerja lebih lambat disbanding lidokain, tetapi lama kerja sampai 8 jam.
· Setelah suntikan kaudal, epidural, atau infiltrasi, kadar plasma puncak dicapai dalam 45 menit. Kemudian menurun perlahan-lahan dalam 3-8 jam.
· Untuk anesthesia spinal 0.5 % volum antara 2-4 ml iso atau hiperbarik.
· Untuk blok sensorik epidural 0.375% dan pembedahan 0.75 %.
7. EMLA (eutectic mixture of local anesthetic)
· Campuran emulsi minyak dalam air (krem) antara lidokain dan prilokain masing-masing 2.5% atau masing-masing 5%. EMLA dioleskan dikulit intak 1-2 jam sebelum tindakan untuk mengurangi nyeri akibat kanulasi pada vena atau arteri atau untuk miringotomi pada anak, mencabut bulu halus atau buang tato. Tidak dianjurkan untuk mukosa atau kulit terluka.
8. Ropivakain (naropin) dan levobupivakain (chirocain)
· Penggunaannya seperti bupivakain, karena kedua obat tersebut merupakan isomer bagian kiri dari bupivakain yang dampak sampingnya lebih ringan dibandingkan bupivakain. Bagian isomer konsentrasi efektif minimal 0.25%
DAFTAR PUSTAKA
Thomas dan Colin.1994. Anestesologi. Jakarta:Egc.
Said A. Latif, Ruswan Dachlan, dan Kartini. 2002. Anestesiologi. Jakarta: Fakultas Kedokteran UI
Tidak ada komentar:
Posting Komentar